AMINOGLICÓSIDOS (1/10/07)
Listado con los apuntes o textos entregados:
Aminoglicósidos y análogos Power
Breve resumen del material estudiado:
Aminoglicósidos
(Estreptomicina)
Los diferentes aminoglicósidos disponibles continúan siendo agentes antiinfecciosos importantes, a pesar del tiempo prolongado de uso clínico que tienen (estreptomicina, 1944) y la aparición de resistencia a esos compuestos. Los aminoglicósidos tienen actividad para bacterias aeróbicas gramnegativas, grampositivas y micobacterias, con nula acción en anaerobios. Existen diferencias importantes en cuanto a actividad entre los diferentes aminoglicósidos.
El primer aminoglicósido fue la estreptomicina, poco utilizado en la actualidad, ya que su uso masivo desde su introducción, trajo como consecuencia resistencia en bacilos gramnegativos y M. tuberculosis. Este falta de actividad conjuntamente con su toxicidad vestibular mayor que otros aminoglicósidos introducidos después, dio lugar a que en la actualidad estreptomicina sea utilizada en situaciones especiales.
La kanamicina, el segundo aminoglicósido introducido al uso clínico, tenía actividad contra bacterias resistentes a la estreptomicina, pero de la misma manera su uso extenso provocó rápidamente la aparición de resistencia por lo que como la estreptomicina su utilidad en la actualidad es limitada a situaciones especiales. La introducción de gentamicina, tobramicina, netilmicina, amikacina e isepamicina en años posteriores permitió el uso de estos antibióticos no sólo contra bacterias resistentes a estreptomicina o kanamicina sino además otros bacilos gramnegativos como P. aeruginosa.
La tobramicina es más activa contra P. aeruginosa que gentamicina y la gentamicina es más activa contra Serratia que tobramicina, pero en general estos dos aminoglicósidos tienen actividad anLos aminoglicósidos son inhibidores de la biosíntesis de proteína al unirse al ribosoma bacteriano. La unidad 30S que contiene rRNA 16s es el sitio blanco principal de los aminoglicósidos. Otros efectos ocasionados por los aminoglicósidos en las bacterias incluyen daño de la membrana externa, bloqueo de la replicación inicial del DNA y captación irreversible.tibacteriana similar.
Actividad nº2: AMINOGLICÓSIDOS (1/10/07)
Se estudió las características propias de este tipo de antibióticos. Sus diferencias estructurales, mecanismo de acción, farmacocinética, farmacoterapéutica, entre otras cosas.
La actividad fue realizada mediante la formación de grupos. Mi grupo es el nº4 y está conformado por Nelly Luengo, Paula Mantellero, Patricio Marquez, Teresa Martinez, Sandra Mella, Romina Miranda y yo (Antonio Monsalve).
Preguntas:
- ¿Qué son y en qué consisten?
R: Son aminociclitoles aminoglicósidos. Consisten en un anillo aminociclitol, unido por enlace glicosídico a varios aminoazúcares cíclicos.
- ¿Cómo actúan?
R: Alteran la permeabilidad de la membrana bacteriana, inhiben iniciación de síntesis proteica, son bactericidas.
- Características estructurales y terapéuticas.
R: Son derivados policatiónicos y su polaridad es responsable de sus propiedades farmacocinéticas. Todos tienen 2 o más aminoazúcares (
Son de amplio espectro, especialmente contra bacilos aeróbicos Gram (-), Klebsiella pneumoniae, E.coli. Su acción contra cocos Gram (+) es limitada, destaca S. Aureus.
- Núcleo fundamental.
R: El núcleo fundamental es aminociclitol, base nitrogenada cíclica hidroxilada.
- Agrupación.
R: Se agrupan según el número de aminoazúcares unidos al aminociclitol.
- Grupo Neomicina
- Grupo Kanamicina
- Grupo Gentamicina
- Su resistencia a enzimas del microorganismo.
R: Inactivación por fosfotransferasa, nucleotidiltransferasa y acetiltransferasa.
Gentamicina y Tobramicina, son activadas por estas enzimas. Amikacina fue creada para no ser inactivada por ellas.
7. Efectos adversos.
R: Ototoxicidad, nefrotoxicidad. Gentamicina y Kanamicina, toxicidad vestibular.
Conclusión y valoración personal:
Se puede concluir que este grupo de antibióticos son derivados policatiónicos, cuya polaridad es responsable de las propiedades farmacocinéticas que presenta cada integrante del grupo. Además son una buena alternativa para el tratamiento de
Expresión de sentimientos:
Motivado, motivado, muy motivado… estudiando y con las pilas puestas, espero seguir así!.
ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS (3/10/07)
Listado con los apuntes o textos entregados:
Macrolidas Power
Breve resumen del material estudiado:
Macrólidos
Se distinguen 2 categorías, las macrólidas lactónicas, que llevan en su estructura una función lactona y en esta categoría se encuentran la eritromicina y sus análogos. La otra categoría existente, corresponde a las ansamacrólidas, cuyos miembros más prominentes corresponden a las Rifamicinas.
Los antibióticos macrolídicos lactónicos se aislaron del Streptomyces. El grupo principal lo constituyen los derivados con 14 unidades en su anillo. Se incluyen en esta categoría
Al estado de base
Actividad nº3: MACRÓLIDOS (3/10/07)
Se estudió las características propias de este tipo de antibióticos. Sus diferencias estructurales, mecanismo de acción, farmacocinética, farmacoterapéutica, entre otras cosas.
La actividad fue realizada mediante la formación de grupos. Mi grupo es el nº4 y está conformado por Nelly Luengo, Paula Mantellero, Patricio Marquez, Teresa Martinez, Sandra Mella, Romina Miranda y yo (Antonio Monsalve).
Preguntas:
1. Características estructurales.
R: Se clasifican sobre la base del tamaño del anillo lactónico. Los anillos varían entre 12-16 unidades y constituyen la aglicona, se une glucosídicamente a uno o más azúcares aminados o neutros.
2. Actividad bacteriológica.
R: Frente a Gram (+).
3. Mecanismo de acción.
R: Inhibe la síntesis proteica por acción sobre la unidad 50s del ribosoma.
4. Familias.
R: Macrólidas lactónicas y Ansamacrólidas (Rifampicina).
5. Derivados de Eritromicina.
R: Se forman en azúcar aminada.
6. Posiciones claves.
R: Roxitromicina, Claritromicina. (menor susceptibilidad (menor actividad de eritromicina, 6-o-metileritromicina) al medio ácido, modificación en grupo ceto en C9). Diritromicina (prófarmaco), activa 9-eritromicilamina reemplaza un grupo ceto por amino. Azitromicina incorpora nitrógeno metilado intracíclico en C9-C10. Miocamicina lleva unido a su anillo de 16 unidades una deosamina en la que se une una azúcar neutra.
7. Características farmacocinéticas.
R: Buena absorción, buena concentración serica, mayor vida media (derivados semisintéticos), mejor estabilidad al medio ácido.
8. Efectos adversos.
R: Gastrointestinales (vómitos, náuseas, diarrea).
9. Macrólidos 2º generación.
R: Diritromicina y Telitromicina (cetólido).
Conclusión y valoración personal:
Se puede concluir que este grupo, es una buena alternativa para pacientes que presenten reacciones de hipersensibilidad a las Penicilinas, por otro parte cabe destacar, el importante uso de
En lo personal, siento un buen desempeño, por lo que me califico con un 6.
Expresión de sentimientos:
Me gustaron más los temas anteriores, sin desmerecer este claro, bueno que cada cual tiene sus gustos.
LINCOSAMIDAS (3/10/07)
Listado con los apuntes o textos entregados:
Lincosamidas
Breve resumen del material estudiado:
Se caracterizan por presentar una estructura poco usual, del tipo O-tiolincosamida, unida por un enlace amídico a un ácido N-metil pirrolidin carboxílico n-propil sustituído (ác. n – propil – trans- higríco). Esta familia la integra
Son bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo de la concentración usada y la sensibilidad del organismo.
Los efectos laterales más importantes de esta familia, son la producción de diarreas, nauseas, vómitos y una potencialmente fatal colitis pseudomembranosa.
Actividad nº4: LINCOSAMIDAS (3/10/07)
Se estudió las características propias de este tipo de antibióticos. Mecanismo de acción, farmacocinética, farmacoterapéutica, entre otras cosas.
La actividad fue realizada mediante la formación de grupos. Mi grupo es el nº4 y está conformado por Nelly Luengo, Paula Mantellero, Patricio Marquez, Teresa Martinez, Sandra Mella, Romina Miranda y yo (Antonio Monsalve).
Preguntas:
1. Derivados.
R: Lincomicina y Clindamicina.
2. Características.
R: Tienen una estructura O-tiolincosamida unida por un enlace amídico a un ácido N-metil pirrolidin carboxílico n- propil sistituído ( ác. n-propil- trans higríco). Son bases débiles y se utilizan al estado de sal (clorhidrato o fosfato). Como sales son insolubles y estables a temperatura ambiente. Presentan una actividad microbiana similar a los macrólidos, actúan en el mismo sitio del ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis proteica. Son bacteriostáticos o bactericidas dependiendo de la concentración usada y la sensibilidad del organismo. Además de su actividad contra Gram (+), también son efectivos contra bacteroides y otros anaerobios.
3. Usos.
R: En infecciones severas, cuando otras alternativas menos riesgosas son inapropiadas. En pacientes que presentan hipersensibilidad a penicilina.
4. Efectos adversos.
R: Colitis pseudomembranosa, como el más importante.
Conclusión y valoración personal:
Se puede concluir que este grupo, también es una buena alternativa para pacientes que presenten reacciones de hipersensibilidad a las Penicilinas, por otro parte cabe destacar, que se reserva su uso para afecciones severas, cuando otras alternativas menos riesgosas son inapropiadas.
Trabajo constante y dedicado, me autocalifico con 6.
Expresión de sentimientos:
Agotado, pero no descuidando las actividades.
ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS (3/10/07)
Listado con los apuntes o textos entregados:
AB Polipeptídicos
Breve resumen del material estudiado:
AB Polipeptídicos
Son péptidos cíclicos con propiedades antibióticas, que frecuentemente llevan una cadena lateral de ácido graso. Por ello estas sustancias se metabolizan lentamente.
Los AB polipeptídicos de importancia clínica son moléculas formadas por grandes cadenas de a.a, unidos por uniones peptídicas, muchas de ellas forman ciclos de alto peso molecular. Son moléculas solubles en agua, deben protegerse de la luz, calor y pH extremos.
Estos medicamentos son muy letales para las bacterias susceptibles, son bactericidas. Atacan la membrana bacteriana e interfieren con su semipermeabilidad a ciertos metabolitos esenciales, se nombran también disruptores de membrana (efectivos contra Gram (-)), algunos inhiben la biosíntesis de la pared celular.
Lamentablemente son productos muy tóxicos para el ser humano (neuro y nefrotoxicidad), lo que limita su uso, sólo de forma tópica.
Actividad nº5: ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS (3/10/07)
Se estudió las características propias de este tipo de antibióticos. Se analizaron sus características principales, mecanismo de acción entre las cualidades más importantes de este grupo.
La actividad fue realizada mediante la formación de grupos. Mi grupo es el nº4 y está conformado por Nelly Luengo, Paula Mantellero, Patricio Marquez, Teresa Martinez, Sandra Mella, Romina Miranda y yo (Antonio Monsalve).
Preguntas:
- Características.
R: Son péptidos cíclicos con propiedades antibióticas, que frecuentemente llevan una cadena lateral de ácido graso. Son moléculas solubles en agua, deben protegerse de la luz, calor y pH extremos. Estos medicamentos son muy letales para las bacterias susceptibles, son bactericidas. Lamentablemente son productos muy tóxicos para el ser humano (neuro y nefrotoxicidad), lo que limita su uso, sólo de forma tópica.
- Mecanismo de acción.
R: Atacan la membrana bacteriana e interfieren con su semipermeabilidad a ciertos metabolitos esenciales, se nombran también disruptores de membrana (efectivos contra Gram (-)), algunos inhiben la biosíntesis de la pared celular.
Conclusión y valoración personal:
Se puede concluir que estos antibióticos son muy tóxicos para ser utilizados por vía sistémica, por lo tanto su uso es exclusivo para la vía tópica. Son eficaces contra bacterias susceptibles, por lo tanto se consideran bactericidas. Su mecanismo de acción es similar a las penicilinas, puesto que inhiben la biosíntesis de la pared celular, además de atacar la membrana bacteriana, afectando su semipermeabilidad. Mantengo el 6.
Expresión de sentimientos:
Nada que decir, día normal.
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