viernes, 16 de noviembre de 2007

ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS - AINES

UNIDAD TEMÁTICA Nº7

ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS – AINES (12/11/07)

Listado con los apuntes o textos entregados:

AINES1 AINES2

Breve resumen del material estudiado:

Analgésicos no narcóticos – AINES

ANALGESICOS

AN = SIN

ALGOS = DOLOR

A. NARCÓTICOS : percepción del dolor, estupor,

narcosis.

A. NO-NARCÓTICOS: Evitan los impulsos

dolorosos. Bloqueo de la síntesis de prostaglandinas en la periferia.

Entre los mediadores del dolor tenemos:

Histamina

Bradikinina

Acetilcolina

Prostaglandinas

Serotonina

Sustancia P

Dado que la COX tiene influencia en las funciones metabólicas en el proceso inflamatorio, el encontrar mecanismos que regulen la inflamación sin interferir el proceso normal del organismo ha sido difícil. De allí que el hallazgo de fármacos que actúen sobre la COX-2 y no la COX-1 es relevante, ya que sería ideal que sólo inhibiera la COX-2 y no la 1.

Fármacos

Salicilatos

• Anilínicos

• Acidos enólicos

• Acidos carboxílicos

SALICÍLICOS

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

• Prototipo AINE acción rápida

• Farmacocinética:

• Buena absorción GI

• Gran superficie intestinal --> absorción apreciable

• Transportada sangre como salicilato

• Fuerte unión a proteínas --> desplaza a otros fármacos

• Excreción

• Acidificación orina favorece la reabsorción

• alcalinización favorece su excreción

Acción principal: Inhibición de síntesis PGs: Ciclooxigenasa

(COX) y Tromboxano sintetasa (TX)

AAS

AAS FN comp. 100 y 500mg

A. Analgésico para dolor moderado

1. Acción terminaciones nerviosas periféricas, No SNC

2. Buen analgésico (musculares, inflamatorios…)

B. Antiinflamatorio

Dosis pueden ser tan altas como 4-10 g/día (artritis)

C. Antipirético:

1. “Resetea” el “termostato” hipotalámico

2. Disminuye la producción metábolica de calor

3. Produce diaforesis aumentando la pérdida de calor

periférico ( piel)

AAS ASPIRINA

> 20 gramos Shock, coma

Fiebre, desidratacion,

acidosis

10 – 20 gramos

6 – 10 gramos Alcalosis respiratoria

Antiinflamatorio,

tinitus

325 mg – 6 gramos

325 – 1000 mg Analgésico, antipiretico

80 – 160 mg Antiplaquetario

ÁCIDO SALICÍLICO

Compuesto muy irritante �� Tópico

Queratolítico tópico. Verrugas,

callocidades, preparados antiacné.

Bacteriostático y antifúngico.

SASTID / NP-27 / Quitacallos / SASTID

ANILÍNICOS

PARACETAMOL

Paracetamol

�� Metabolito activo de la fenacetina

�� Efectivo como analgésico y antipirético

�� Muy débil acción antiinflamatoria

�� Mejor tolerada que aspirina

�� No produce irritación gástrica

�� No interfiere la función plaquetaria

�� Hepatotóxico dosis altas

�� Hepatoxicidad se potencia con alcohol

Paracetamol

Antipirético es equipotente con aspirina

Analgésico equipotente con aspirina en

ausencia de inflamación.

No administrar mas de 4 g/ día adultos

No más de 750 mg/día (<>

No más de 2,5 g/día (6 a 12 años)

Derivados Pirazólicos:

5-Pirazolona

  • Metamizol
  • Propifenazona

Butilpirazolidinonas

  • Fenilbutazona
  • Oxifenbutazona

5-Pirazolona

Prototipo �� antipirina (DMF-P)

Usado inicialmente como antipirético

Posterior ��analgésico – antiinflamatorio

Problemas: Agranulocitosis – depresión

medular – rush (reacción idiosincracia)

ÁCIDOS ENÓLICOS

Oxicanos

· Piroxicam

· Tenoxicam

· Meloxicam

· Lornoxicam

Clase relativamente nueva

Núcleos: Benzotiazina – Tienotiazina

Potentes AINES con baja incid. Ef. Lat.

Bien tolerados (mejor que AAS)

Larga duración de acción �� 1 v/d

Excepción Lornoxicam ��2 a 3 v/d

Meloxicam más selectivo COX-2

ÁCIDOS CARBOXÍLICOS

Ácido Acético y relacionados:

Indometacina

Glucametacina

Acemetacina

Proglumetacina

Diclofenaco

Aceclofenaco

Ketorolaco

Ácido Propiónico:

Ibuprofeno

Dexibuprofeno

Flurbiprofeno

Ketoprofeno

Naproxeno

Fenamatos:

Acido Mefenámico

Acido Meclofenámico

Etofenamato

Ácidos Antranílicos:

Mefenámico: Uso como

análgésico en dismenorreas,

odontálgias y musculoesquelético.

Meclofenámico: uso como antiinflamatorio;

25 veces más potente que mefenámico.

Ambos inhiben la síntesis de PGs y antagonizan competitivamente la formada. Probables diarreas.

Actividad nº9: ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS AINES (12/11/07)

Aliviar el dolor es algo que el ser humano siempre ha buscado. Los analgésicos no narcóticos son una gran alternativa para ello.
La actividad fue realizada mediante la formación de grupos. Mi grupo es el nº4 y está conformado por Nelly Luengo, Paula Mantellero, Patricio Marquez, Teresa Martinez, Sandra Mella, Romina Miranda y yo (Antonio Monsalve).

Preguntas:

  1. Nombrar algunos mediadores del dolor.

R: Prostaglandinas, bradiquinina, acetilcolina, histamina, 5-HT, sustancia P.

  1. ¿Cómo inhibimos el dolor?

R: Actúan los psicofármacos, anéstesicos y narcóticos.

En el cordón espinal: Los narcóticos.

En el nervio: Anestésicos y bloqueo nervioso.

En el receptor del dolor: Analgésicos, anéstesicos superficiales y AINES.

Los 3 primeros actúan la propagación y el último en la liberación.

  1. ¿Qué se entiende por analgésico menor? ¿Qué efectos tienen?

R: Fármacos utilizados para aliviar dolores menores, como mialgias, artralgias, odontalgias, sin producir narcosis.

Son analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios.

  1. Nombrar los derivados existentes y sus características.

R: Salicilatos (Ácido acetilsalicílico), Anilínicos (Acetaminofeno), Ácidos Carboxílicos (Ibuprofeno, Diclofenaco)

, Ácidos Enólicos (Piroxicam).

Salicilatos: Prototipo de AINES con acción rápida, buena absorción GI, es transportado en la sangre a la forma de salicilato, presenta una fuerte unión a proteínas, por lo que desplaza a otros fármacos. Si se acidifica la orina, se favorece su absorción. Inhiben la síntesis de prostaglandinas o COX o tromboxano sintetasa.

Acetaminofeno (Paracetamol): Metabolito de Fenacetina, analgésico y antipirético, mejor tolerado que Aspirina, no es antiplaquetario. Su hepatotoxicidad se potencia con alcohol. Análogo de AINES, ya que no es antiinflamatorio.

Actividad extra: ÁCIDOS CARBOXÍLICOS Y ANTIGOTOSOS (14/11/07)

Preguntas:

Ácidos carboxílicos

  1. Principales grupos y un representante de c/u. Características.

R: Ácido acético y relacionados: Indometacina (Presenta un anillo indólico acético).

Ácido propiónico: Ibuprofeno (Su isómero S es más activo).

Fenamatos: Ácido mefenámico.

Antigotosos

1. Fin de tratamiento antigotoso.

R: La gota es el aumento prolongado de la concentración sérica de ácido úrico.

Se requiere erradicar el agente etiológico y disminuir la respuesta inflamatoria.

2. Medicamentos utilizados en gota aguda y crónica.

R: En gota aguda se utiliza Colchicina, que también es utilizada para diagnosticar.

Alopurinol es utilizado en gota crónica, es un inhibidor de la síntesis de ácido úrico.

Conclusión final y expresión de sentimientos: Este último tema, me parece de completa ayuda, ya que son medicamentos que tienen mucha venta en farmacia y el conocerlos con exactitud, nos ayudará bastante. Lo estudié a conciencia y me gustó, por lo que por mi participación e interés, me califico con un 7.

1 comentario:

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