UNIDAD TEMÁTICA Nº7
ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS – AINES (12/11/07)
Listado con los apuntes o textos entregados:
AINES1 AINES2
Breve resumen del material estudiado:
Analgésicos no narcóticos – AINES
ANALGESICOS
AN = SIN
ALGOS = DOLOR
A. NARCÓTICOS : percepción del dolor, estupor,
narcosis.
A. NO-NARCÓTICOS: Evitan los impulsos
dolorosos. Bloqueo de la síntesis de prostaglandinas en la periferia.
Entre los mediadores del dolor tenemos:
Histamina
Bradikinina
Acetilcolina
Prostaglandinas
Serotonina
Sustancia P
Dado que
Fármacos
• Salicilatos
• Anilínicos
• Acidos enólicos
• Acidos carboxílicos
SALICÍLICOS
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
• Prototipo AINE acción rápida
• Farmacocinética:
• Buena absorción GI
• Gran superficie intestinal --> absorción apreciable
• Transportada sangre como salicilato
• Fuerte unión a proteínas --> desplaza a otros fármacos
• Excreción
• Acidificación orina favorece la reabsorción
• alcalinización favorece su excreción
Acción principal: Inhibición de síntesis PGs: Ciclooxigenasa
(COX) y Tromboxano sintetasa (TX)
AAS
AAS FN comp. 100 y 500mg
A. Analgésico para dolor moderado
1. Acción terminaciones nerviosas periféricas, No SNC
2. Buen analgésico (musculares, inflamatorios…)
B. Antiinflamatorio
Dosis pueden ser tan altas como 4-10 g/día (artritis)
C. Antipirético:
1. “Resetea” el “termostato” hipotalámico
2. Disminuye la producción metábolica de calor
3. Produce diaforesis aumentando la pérdida de calor
periférico ( piel)
AAS ASPIRINA
>
Fiebre, desidratacion,
acidosis
10 –
6 –
Antiinflamatorio,
tinitus
325 mg –
325 – 1000 mg Analgésico, antipiretico
80 – 160 mg Antiplaquetario
ÁCIDO SALICÍLICO
Compuesto muy irritante Tópico
Queratolítico tópico. Verrugas,
callocidades, preparados antiacné.
Bacteriostático y antifúngico.
SASTID / NP-27 / Quitacallos / SASTID
ANILÍNICOS
PARACETAMOL
Paracetamol
Metabolito activo de la fenacetina
Efectivo como analgésico y antipirético
Muy débil acción antiinflamatoria
Mejor tolerada que aspirina
No produce irritación gástrica
No interfiere la función plaquetaria
Hepatotóxico dosis altas
Hepatoxicidad se potencia con alcohol
Paracetamol
Antipirético es equipotente con aspirina
Analgésico equipotente con aspirina en
ausencia de inflamación.
No administrar mas de 4 g/ día adultos
No más de 750 mg/día (<>
No más de 2,5 g/día (
Derivados Pirazólicos:
5-Pirazolona
- Metamizol
- Propifenazona
Butilpirazolidinonas
- Fenilbutazona
- Oxifenbutazona
5-Pirazolona
Prototipo antipirina (DMF-P)
Usado inicialmente como antipirético
Posterior analgésico – antiinflamatorio
Problemas: Agranulocitosis – depresión
medular – rush (reacción idiosincracia)
ÁCIDOS ENÓLICOS
Oxicanos
· Piroxicam
· Tenoxicam
· Meloxicam
· Lornoxicam
Clase relativamente nueva
Núcleos: Benzotiazina – Tienotiazina
Potentes AINES con baja incid. Ef. Lat.
Bien tolerados (mejor que AAS)
Larga duración de acción 1 v/d
Excepción Lornoxicam 2 a 3 v/d
Meloxicam más selectivo COX-2
ÁCIDOS CARBOXÍLICOS
Ácido Acético y relacionados:
Indometacina
Glucametacina
Acemetacina
Proglumetacina
Diclofenaco
Aceclofenaco
Ketorolaco
Ácido Propiónico:
Ibuprofeno
Dexibuprofeno
Flurbiprofeno
Ketoprofeno
Naproxeno
Fenamatos:
Acido Mefenámico
Acido Meclofenámico
Etofenamato
Ácidos Antranílicos:
Mefenámico: Uso como
análgésico en dismenorreas,
odontálgias y musculoesquelético.
Meclofenámico: uso como antiinflamatorio;
25 veces más potente que mefenámico.
Ambos inhiben la síntesis de PGs y antagonizan competitivamente la formada. Probables diarreas.
Actividad nº9: ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS AINES (12/11/07)
Aliviar el dolor es algo que el ser humano siempre ha buscado. Los analgésicos no narcóticos son una gran alternativa para ello.
La actividad fue realizada mediante la formación de grupos. Mi grupo es el nº4 y está conformado por Nelly Luengo, Paula Mantellero, Patricio Marquez, Teresa Martinez, Sandra Mella, Romina Miranda y yo (Antonio Monsalve).
Preguntas:
- Nombrar algunos mediadores del dolor.
R: Prostaglandinas, bradiquinina, acetilcolina, histamina, 5-HT, sustancia P.
- ¿Cómo inhibimos el dolor?
R: Actúan los psicofármacos, anéstesicos y narcóticos.
En el cordón espinal: Los narcóticos.
En el nervio: Anestésicos y bloqueo nervioso.
En el receptor del dolor: Analgésicos, anéstesicos superficiales y AINES.
Los 3 primeros actúan la propagación y el último en la liberación.
- ¿Qué se entiende por analgésico menor? ¿Qué efectos tienen?
R: Fármacos utilizados para aliviar dolores menores, como mialgias, artralgias, odontalgias, sin producir narcosis.
Son analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios.
- Nombrar los derivados existentes y sus características.
R: Salicilatos (Ácido acetilsalicílico), Anilínicos (Acetaminofeno), Ácidos Carboxílicos (Ibuprofeno, Diclofenaco)
, Ácidos Enólicos (Piroxicam).
Salicilatos: Prototipo de AINES con acción rápida, buena absorción GI, es transportado en la sangre a la forma de salicilato, presenta una fuerte unión a proteínas, por lo que desplaza a otros fármacos. Si se acidifica la orina, se favorece su absorción. Inhiben la síntesis de prostaglandinas o COX o tromboxano sintetasa.
Acetaminofeno (Paracetamol): Metabolito de Fenacetina, analgésico y antipirético, mejor tolerado que Aspirina, no es antiplaquetario. Su hepatotoxicidad se potencia con alcohol. Análogo de AINES, ya que no es antiinflamatorio.
Actividad extra: ÁCIDOS CARBOXÍLICOS Y ANTIGOTOSOS (14/11/07)
Preguntas:
Ácidos carboxílicos
- Principales grupos y un representante de c/u. Características.
R: Ácido acético y relacionados: Indometacina (Presenta un anillo indólico acético).
Ácido propiónico: Ibuprofeno (Su isómero S es más activo).
Fenamatos: Ácido mefenámico.
Antigotosos
1. Fin de tratamiento antigotoso.
R: La gota es el aumento prolongado de la concentración sérica de ácido úrico.
Se requiere erradicar el agente etiológico y disminuir la respuesta inflamatoria.
2. Medicamentos utilizados en gota aguda y crónica.
R: En gota aguda se utiliza Colchicina, que también es utilizada para diagnosticar.
Alopurinol es utilizado en gota crónica, es un inhibidor de la síntesis de ácido úrico.
Conclusión final y expresión de sentimientos: Este último tema, me parece de completa ayuda, ya que son medicamentos que tienen mucha venta en farmacia y el conocerlos con exactitud, nos ayudará bastante. Lo estudié a conciencia y me gustó, por lo que por mi participación e interés, me califico con un 7.
1 comentario:
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